Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: klasifikácia, úplný opis liekov

Bisfosfonáty sú farmakologické prípravky, ktorých chemické zloženie obsahuje estery fosfónových kyselín. Hlavným terapeutickým účinkom liekov je zabrániť strate kostnej hmoty pozorovanej pri osteoporóze. Bisfosfonáty znižujú riziko spontánnych zlomenín charakteristických pre túto patológiu muskuloskeletálneho systému. Lieky sa používajú ako na patogénnu terapiu, tak aj na profylaxiu..

Akýkoľvek bisfosfonát má celý rad kontraindikácií. V prípade porušenia dávkovacieho režimu alebo v dôsledku dlhodobého používania sa často vyskytujú systémové a miestne vedľajšie účinky. Až po vykonaní viacerých inštrumentálnych štúdií lekár dospel k záveru o vhodnosti zaradenia bisfosfonátov do liečebných režimov..

Trocha histórie

Je dôležité to vedieť! Lekári sú šokovaní: „Existuje účinný a cenovo dostupný liek na bolesť kĺbov.“ Prečítajte si viac.

Spočiatku neboli bisfosfonáty syntetizované pre potreby farmaceutického priemyslu. Okrem toho sa taký rozsah ich uplatňovania nezohľadnil takmer 100 rokov. Estery kyseliny fosfónovej sa vyrábali pre poľnohospodárstvo. Na ich základe boli vytvorené minerálne hnojivá, voda na zavlažovanie pod povrchom bola zmäkčená. Textilný a rafinérsky priemysel sa neobjavil bez bisfosfonátov a stále ich aktívne používa..

Lekári a lekárnici sa zároveň pokúsili nájsť spôsoby, ako posilniť kostnú hmotu. Prelom v tejto oblasti je objav Astley Cooper. V roku 1824 tento anglický lekár a súdny lekár kráľovského súdu predložili hypotézu o súvislosti medzi zvýšenou krehkosťou kostí u starších ľudí a určitou patológiou vyvíjajúcou sa v ich tele. Táto choroba bola objavená, systematizovaná a dostala vedecký názov začiatkom dvadsiateho storočia. Ale odstrániť osteoporózu, zabrániť jej nebezpečným komplikáciám v tom čase nebolo možné.

Švajčiarsky Herbert Fleisch dlho experimentoval s chemickými zlúčeninami. V roku 1968 zistil, že keď anorganický pyrofosfát prišiel do kontaktu s biologickou tekutinou, vyzrážalo sa podstatne menej vápnika. Aby sa zabránilo enzýmom agresívne ovplyvňovať pyrofosfát, bol atóm fosforu v jeho molekule nahradený atómom uhlíka. Tiež významne zvýšila biologickú aktivitu chemickej zlúčeniny..

Ale pred syntézou prvého farmakologického liečiva na báze bisfosfonátov bolo ešte 30 dlhých rokov. V roku 1995 sa po dlhých klinických skúškach začala rozsiahla výroba liekov na liečenie osteoporózy kostí..

Mechanizmus akcie

Bisfosfonáty sa stále aktívne používajú na liečenie osteoporózy, napriek mnohým zisteným nevýhodám. Napríklad sa zistilo, že lieky zvyšujú hustotu kostí, ale neosilňujú ich. Štruktúra kostného tkaniva sa podobá niektorým kovovým zliatinám - s určitým fyzickým dopadom sa rozdelia na malé kúsky. Preto terapeutické režimy okrem bisfosfonátov zahŕňajú aj prípravky na posilnenie kostí..

Bisfosfonát alebo difosfonát je umelo syntetizovaná chemická zlúčenina podobnej štruktúry ako pyrofosfonát. Táto látka je zodpovedná za silu adhézie vápnika na kostné tkanivo. Ale na rozdiel od prírodných biologických pyrofosfonátov majú syntetické bisfosfonáty vyššiu klinickú aktivitu. Majú širšie spektrum farmakologických účinkov.

V zdravých kostných tkanivách metabolické procesy prebiehajú hladko a v prípade akejkoľvek poruchy sa okamžite aktivujú kompenzačné mechanizmy na obnovu a regeneráciu poškodených oblastí. Hlavné štruktúrne jednotky kostného tkaniva:

  • osteoblasty - mladé kostné bunky s priemerom 15 - 20 mikrónov, syntetizujúce extracelulárnu látku. Keď sa matrica hromadí, sú v nej murované a stávajú sa osteocytmi;
  • osteoklasty - obrovské viacjadrové bunky, ktoré odstraňujú kostné tkanivo rozpustením minerálnej zložky a deštrukciou kolagénu.

Ľudské telo obsahuje približne rovnaký počet utilizujúcich-osteoklastov a tvorcov-osteoblastov. Ak sa počet disruptorov začne zvyšovať, nastane apoptóza - regulovaný proces programovanej bunkovej smrti. Inak nerovnováha spôsobí vážne následky, z ktorých jedným je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulujú sebazničovanie osteoklastov a obnovujú prirodzenú rovnováhu kostných buniek. Po vstupe do tela viažu molekuly vápnika, ktoré sa akumulujú v kostnom tkanive. Chemické zlúčeniny spoľahlivo držia mikroelement a podstupujú neustále útoky množením osteoklastov. Pred búraním sa však bisfosfonáty úplne vyrovnajú so svojou úlohou - zvýšiť hustotu kostí.

Dokonca aj „zanedbané“ spoločné problémy sa dajú vyliečiť doma! Len nezabudnite na to rozmazať raz denne..

klasifikácia

V medzinárodnej klasifikácii sú bisfosfonáty rozdelené do dvoch veľkých skupín v závislosti od molekulárnej štruktúry alebo skôr od obsahu molekuly dusíka v chemickej štruktúre. Na liečbu osteoporózy sa používa osem hlavných zlúčenín, ktoré sú aktívnymi zložkami domácich liekov a ich dovážaných štruktúrnych analógov:

  • bez dusíka - klodronát, tiludronát, etidronát;
  • dusík obsahujúci - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
  • amino-obsahujúce - Zoledronate, Ibandronate.

Drogy neobsahujúce dusík patria medzi lieky prvej generácie, ktoré slúžili ako základ pre ďalší progresívny vývoj. Ale ich použitie je stále relevantné pri liečbe osteoporózy. Prienikom do kostného tkaniva sa bisfosfonáty neobsahujúce dusík transformujú na zlúčeniny - analógy ATP. Akumulujú sa vo vysokých koncentráciách v osteoklastoch a významne znižujú ich deštrukčnú aktivitu. Predtým, ako dôjde k konečnej deštrukcii lieku, dokáže čiastočne obnoviť narušenú rovnováhu v dôsledku deštrukcie osteoklastov.

Drogy obsahujúce dusík sa vyznačujú vysokou rezistenciou na agresívne bunky. Odolávajú deštruktívnym útokom osteoklastov, čo vysvetľuje ich dlhodobý farmakologický účinok. Bisfosfonáty obsahujúce aminoskupiny sú lieky tretej generácie s menej toxickými účinkami na vnútorné orgány.

Nevýhody bisfosfonátov v liečbe osteoporózycharakteristika
Agresívne pôsobenie na orgány tráviaceho systémuPri dlhodobom užívaní liekov sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku peptického vredu a gastritídy v dôsledku ulcerácie slizníc.
Dlhodobý liečebný kurzNa zvýšenie hustoty kostných tkanív alebo zabránenie ich resorpcie je potrebné bisfosfonáty užívať 3 až 5 rokov a po ich zrušení sa pozoruje zhoršenie terapeutického výsledku.
Možnosť iba patogénnej liečbyLieky odstraňujú následky osteoporózy, ale nedokážu sa zbaviť príčiny - metabolické poruchy, zníženie rýchlosti tvorby osteoblastov.
Nízka absorpcia aktívnych zložiekPo preniknutí do tela sa absorbuje 10% bisfosfonátov. Neabsorbovaná časť je obličkami rýchlo evakuovaná
Potreba brať iné liekyV terapeutických režimoch sa bisfosfonáty obvykle kombinujú s glukokortikosteroidmi a vápnikovými prípravkami. To vážne zvyšuje farmakologickú záťaž na tele pacienta.

Druhy bisfosfonátov

Pri výbere lieku na liečbu osteoporózy sa lekár spolieha na výsledky inštrumentálnych štúdií, všeobecných krvných a močových testov. Zohľadňuje štádium choroby, stupeň poškodenia tkaniva, anamnézu a vek pacienta, príčinu resorpcie kostí. Uprednostňujú sa lieky s jemnejším účinkom. Na rýchle potlačenie útokov na osteoklasty sú však niekedy potrebné agresívnejšie látky.

Na liečenie osteoporózy sa používajú tieto lieky:

  • Klodronát. Inhibuje osteoklasty, znižuje závažnosť bolestivých pocitov v neskorých štádiách osteoporózy, zachováva vápnik v kostiach a znižuje jeho koncentráciu v systémovom obehu. Klodronát sa tiež predpisuje na prevenciu rozvoja hyperkalcémie a demineralizácie, ktorá vyvoláva rozpúšťanie kostného tkaniva;
  • Tiludronát. Aktívne stimuluje mineralizáciu, zvyšuje hustotu kostí. Je predpísaný pacientom na rýchle zotavenie po zložitých zlomeninách, liečbe Pagetovej choroby alebo osteodystrofii s charakteristickou krehkosťou kostí v dôsledku metabolických porúch;
  • Etidronat. Difosfonát neobsahujúci dusík je prekurzorom moderných liekov na liečenie osteoporózy. Používa sa tiež pri liečbe reumatoidnej artritídy, zhubných a benígnych novotvarov a niektorých obličkových patológií. Pomáha eliminovať účinky intoxikácie ťažkými kovmi;
  • Alendronátu. Stabilizuje metabolické procesy v kostných a chrupavkových tkanivách Použitie prípravkov s Alendronátom nespôsobuje demineralizáciu kostí, ktorá sa aktívne používa pri liečbe žien, ktoré vstúpili do obdobia prirodzenej menopauzy;
  • Pamidronát. Zasahuje do reprodukcie osteoklastov, znižuje rýchlosť katabolických procesov a stimuluje regeneračné biochemické reakcie;
  • Risendronate. Bisfosfonát sa vyznačuje vysokou klinickou aktivitou pri absencii výrazných toxických účinkov na organizmus. Risendronát je často prvou voľbou pri liečbe osteoporózy spôsobenej dlhodobým užívaním glukokortikosteroidov;
  • Ibandronát. Účinné profylaktické činidlo na spontánne zlomeniny stavcov. Spomaluje reprodukciu osteoklastov, zabraňuje resorpcii kostí a zachováva vápnik v kostných štruktúrach.

Zoledronát inhibuje resorpciu kostí indukciou apoptózy osteoklastov. Preto je tento liek predpísaný na progresívnu osteoporózu, keď primárnou úlohou liečby je spomaliť a zastaviť deštruktívne procesy..

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Každý liek sa vyznačuje určitými vedľajšími účinkami a kontraindikáciami na použitie. Podobnosť farmakologických vlastností však umožňuje kombinovať patologické stavy do jednej skupiny, v ktorej nie sú bisfosfonáty predpísané:

  • akútne a chronické zlyhanie obličiek;
  • opakujúce sa ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika;
  • hypokalciémia alebo nedostatok vápnika v tele.

Kontraindikácie pri liečbe týmito liekmi sú tehotenstvo, dojčenie, individuálna intolerancia na účinné a pomocné látky. Pri narušení dávkovacieho režimu alebo pri ukladaní bisfosfonátov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie. Na strane tráviaceho systému sú možné dyspeptické poruchy: nevoľnosť, vracanie, nadmerná tvorba plynu, hnačka alebo zápcha, bolesť v epigastrickej oblasti. Neurologické poruchy sa prejavujú znížením zrakovej ostrosti, bolesti hlavy a závratmi. Opisujú sa prípady srdcovej arytmie, fibrilácie predsiení, vývoja osteonekrózy čeľuste. Niekedy sú horúčkovité stavy komplikované zimnicou, slabosť, apatia, artralgia, bolesť svalov. Charakteristické príznaky lokálnej alergickej reakcie sú opuch a sčervenanie kože, výskyt svrbenia a vyrážky..

Bisfosfonáty - lieky na liečbu osteoporózy

Existuje veľa liekov, ktoré pomáhajú zbaviť sa kĺbových ochorení. Niektoré z nich ovplyvňujú iba kosti. Iné lieky ovplyvňujú celé telo. Pomáhajú osobe rýchlo sa zbaviť choroby. Nazývajú sa „bisfosfonáty“. O tom, čo sú bisfosfonáty a ako pomáhajú pacientovi zotaviť sa rýchlejšie - povieme ďalej.

p, blokuj citáciu 1,0,0,0,0 ->

Čo sú to bisfosfonáty

Sú to lieky, ktoré bránia riedeniu kostí. Taktiež znižujú riziko komplikácií..

p, blokuj citáciu 2,0,0,0,0 ->

p, blokuj citáciu 3,0,0,0,0 ->

Mechanizmus účinku bisfosfonátov alebo prínosy liečby

Bisfosfonáty určené na ošetrenie sa skladajú z dvoch organických zlúčenín obsahujúcich fosfor. Sú to dôležité prvky, ktoré sa ľahko viažu s vápnikom a prenikajú do štruktúry kostí. Zhromažďujú sa v kosti a majú na ňu pozitívny vplyv zvnútra..

p, blokuj citáciu 4,0,0,0,0 ->

Mechanizmus účinku týchto látok spočíva v tom, že znižujú riziko deštrukcie kostí škodlivými látkami.

p, blokuj citáciu 5,0,0,0,0 ->

Napríklad znižujú aktivitu osteoklastov, ale zvyšujú aktivitu osteoblastov. Práve tieto bunky zvyšujú tvorbu nového kostného tkaniva. Vďaka nim sú kosti pružnejšie, silnejšie a po chorobe sa rýchlejšie zotavujú..

p, blokuj citáciu 6,0,0,0,0 ->

Druhy a klasifikácia

Bežne sa bisfosfonáty na liečenie osteoporózy (OP) lekári delia na 2 hlavné skupiny.

p, blokuj citáciu 7,0,0,0,0 ->

Sú to lieky, ktoré:

p, blokuj citáciu 8,0,0,0,0 ->

  • obsahujú dusík. Lieky obsahujúce dusík sa nazývajú lieky druhej a tretej generácie. Sú to moderné a veľmi účinné lieky. Sú oveľa lepšie ako jednoduché bisfosfonáty;
  • neobsahujú dusík vo svojom zložení. Tieto lieky sa bežne označujú ako jednoduché bisfosfonáty. Napríklad takýmto liekom je „tiludronát“..

Indikácie pre vymenovanie

Bisfosfonáty na osteoporózu sú veľmi vážne lieky.

p, blokuj citáciu 9,0,0,0,0 ->

Okrem osteoporózy sa predpisujú na:

p, blokuj citáciu 10,0,0,0,0 ->

  • osteopénie;
  • Pagetova choroba;
  • časté zlomeniny;
  • výskyt metastáz v kostnom tkanive. Tieto lieky sa okrem toho predpisujú tak počas liečby, ako aj počas profylaxie;
  • poškodenie kostí zhubným novotvarom;
  • liečba rakoviny;
  • hypogonadizmus, ktorý najčastejšie ovplyvňuje spravodlivejšie sex.

Takýto liek ako bisfosfonáty je zahrnutý v komplexnej terapii pri liečení nielen osteoporózy, ale aj iných závažných chorôb. Niekoľkokrát zrýchlia proces zotavenia pacienta..

p, blokuj citáciu 11,0,1,0,0 ->

p, blokuj citáciu 12,0,0,0,0 ->

Kto sú pridelení

Bisfosfonáty sa predpisujú pacientom so zníženým T indexom na -25 a menej.

p, blokuj citáciu 13,0,0,0,0 ->

Okrem toho sú predpísané osobám s:

p, blokuj citáciu 14,0,0,0,0 ->

  • zlomenina krčku stehennej kosti, niekoľko stavcov, ktoré sú klinicky alebo morfologicky identifikované;
  • zlomeniny typické pre osteoporózu. Veľmi často sa vyskytujú u ľudí so zníženou kostnou hmotou pri -1;
  • znížené T-indexy na 2,5 a nižšie, s výhradou sekundárneho OP;
  • osteopénia, ktorá je ohrozená. Takýmito pacientmi sú pacienti pripútaní na lôžko, osoby podstupujúce hormonálnu liečbu.

Teraz, keď sme študovali otázku, čo sú bisfosfonáty, stojí za to zistiť, o čo ide..

p, blokuj citáciu 15,0,0,0,0 ->

Kyselina zoledrónová

Jedná sa o lieky používané pri závažných progresívnych formách osteoporózy. Majú tiež protinádorový účinok, majú malý vplyv na kostné tkanivo. Vo svojom zložení sú tieto lieky veľmi podobné kostnej mriežke..

p, blokuj citáciu 16,0,0,0,0 ->

p, blokuj citáciu 17,0,0,0,0 ->

Medzi lieky obsahujúce zoledronát patria:

Kyselina ibandrónová

Tieto lieky, ktoré obsahujú ibandronát, sa zvyčajne predpisujú ženám počas menopauzy. Takáto terapia bisfosfonátmi zmierňuje postmenopauzálnu osteoporózu, znižuje riziko častej osteoporózy a patologických fraktúr..

p, blokuj citáciu 19,0,0,0,0 ->

Pomáhajú tiež zbaviť sa metastáz, pretože obsahujú bondronát.

p, blokuj citáciu 20,0,0,0,0 ->

Terapia používaná pri postmenopauzálnej osteoporóze obvykle zahrnuje nasledujúce bisfosfonáty, ktoré pomáhajú zbaviť sa postmenopauzálnej osteoporózy. Pacienti sú predpisovaní:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronat".
  • "Bonviva".
  • "Bondronat".

p, blokuj citáciu 22,0,0,0,0 ->

Kyselina alendrónová

Sú to lieky, ktoré obsahujú kyselinu alendrónovú. Pomáhajú obnoviť kostné tkanivo, normalizovať metabolické procesy v tele. Lieky sa predpisujú pacientom mužského a ženského pohlavia. Pomáhajú predovšetkým zbaviť sa senilnej osteoporózy, Pagetovej choroby, malígnej hyperkalcémie.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Medzi tieto bisfosfonáty používané pri liečbe osteoporózy patria lieky, ktoré majú nasledujúce názvy:

Pacientovi sú často predpisované lieky obsahujúce kyselinu klodrónovú. Toto je „Clodron“, „Bonefos“.

p, blokuj citáciu 25,0,0,0,0 ->

Lieky obsahujúce klondronát znižujú riziko zlomenín u človeka a zmierňujú bolesť.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Čo potrebujete vedieť pri liečbe bisfosfonátmi

Bisfosfonáty sú veľmi účinné. Aby však pacient dosiahol požadovaný účinok, musí dodržiavať tieto jednoduché pravidlá.

p, blokuj citáciu 28,0,0,0,0 ->

p, blokuj citáciu 29,0,0,0,0 ->

  • vezmite tento liek na osteoporózu vápnikom. Takže je lepšie absorbovaný telom. Preto je pacientovi predpísaný xidifón;
  • užívajte lieky obsahujúce vápnik 2 až 3 hodiny po užití bisfosfonátov;
  • keď beriete liek prvýkrát, venujte pozornosť svojmu všeobecnému zdraviu. Ak má horúčku, silnú bolesť svalov, závraty, nevoľnosť, nemali by ste sa báť. Toto je normálne. Po 2 až 3 dňoch tieto znaky pominú a prestanú sa objavovať vôbec;
  • ak sa vyskytnú nepríjemné príznaky, pokračujte v užívaní lieku.

p, blokuj citáciu 30,0,0,0,0 ->

Funkcie recepcie

Pred užitím bisfosfonátu si musí pacient prečítať pokyny.

p, blokuj citáciu 31,0,0,0,0 ->

A mal by zvážiť aj toto:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

  1. Pacient s osteoporózou môže liek užívať iba na lačný žalúdok. To sa deje pol hodiny pred jedlom..
  2. Pred užívaním tabletu nežuvajte. Prehltne sa celé. Žuvanie tejto tablety môže spôsobiť, že sa u pacienta objavia bolesť v ústach.
  3. Po užití tablety by mal pacient zaujať zvislú polohu a ležať najmenej 1 hodinu. Takáto technika zníži negatívny dopad, ktorý môže mať tabletka na gastrointestinálny trakt (GIT), a zabráni procesu ulcerácie u pacienta..
  4. 1,5 hodiny pred a po jedle sa pacientovi neodporúča piť mliečne výrobky a jesť potraviny obsahujúce vápnik. Mali by ste sa zdržať užívania liekov s horčíkom a železom..

Pamätajte: Jednoduché bisfosfonáty sa užívajú s doplnkami vápnika a vitamínu D..

Tieto lieky nemôžete kombinovať s alkoholickými nápojmi. A pri užívaní týchto liekov by mal pacient vypiť veľa vody. Potrebujete tiež piť pilulky s veľkým množstvom tekutiny: od 200 do 400 ml. Je dôležité, aby pacient počas užívania liekov kontroloval obličky. Musí tiež monitorovať množstvo vápnika v krvi..

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Priebeh a dávkovanie tohto lieku môže vypočítať iba lekár. Pacient ho nemôže zvýšiť sám.

Vedľajšie účinky

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré môžu pomôcť zmierniť osteoporózu. V niektorých prípadoch však vedú k vzniku nasledujúcich komplikácií u pacienta.

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Po prijatí môže pacient:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

  • alergia sa objavuje vo forme žihľavky, kožných vyrážok;
  • vyvinúť anafylaktický šok;
  • silná slabosť, ospalosť;
  • zníženie vizuálnej aktivity;
  • bolesť v očiach;
  • vyvinúť konjunktivitídu, akútnu vírusovú infekciu dýchacích ciest (ARVI);
  • telesná teplota prudko stúpa;
  • zimnica, objavuje sa horúčka;
  • je silná bolesť brucha, nevoľnosť, zápcha, hnačka;
  • objaví sa zlomenina bedra;
  • rozvíjať hypokalciémiu. Najčastejšie sa vyskytuje u pacientov, ktorým sa liek podáva intravenózne;
  • dochádza k osteonekróze čeľuste. Zvyčajne sa vyskytuje u pacientov liečených drogami obsahujúcimi dusík. A tiež v týchto prípravkoch je ibandronát sodný, ktorý tiež nemá najlepší účinok na ľudské telo..

Pamätajte, že ak má pacient pri užívaní liekov niektorý z vyššie uvedených príznakov, mal by sa okamžite poradiť s lekárom.

Videá s vedľajšími účinkami

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

kontraindikácie

Tieto lieky skutočne pomáhajú zbaviť sa choroby, ale nie každý ich môže použiť..

p, blokovanie 40,0,0,0,0 ->

Napríklad sú zakázané:

p, blokuj citáciu 41,0,0,0,0 ->

  • tehotné a dojčiace ženy;
  • pacienti mladší ako 18 rokov;
  • osoby s gastrointestinálnymi problémami;
  • ľudia so zlyhaním obličiek;
  • osoby trpiace individuálnou neznášanlivosťou látok, ktoré tvoria tento liek.

Kompatibilita s liekmi

Bisfosfonáty používané na liečbu osteoporózy sú ťažké lieky a nemali by sa kombinovať s inými liekmi, ktoré s bisfosfonátmi nefungujú dobre. Spoločné užívanie liekov patriacich do rôznych farmakologických skupín môže viesť k zhoršeniu nepríjemných symptómov, výskytu nebezpečných komplikácií..

p, blokuj citáciu 42,0,0,0,0 ->

Ako správne brať drogy

Ak však osoba stále potrebuje užiť niekoľko liekov, vrátane bisfosfonátov, musí pri zohľadnení všetkých týchto finančných prostriedkov vziať do úvahy nasledujúce jednoduché pravidlá.

p, blokuj citáciu 43,0,0,0,0 ->

Súbežné podávanie bisfosfonátov s:

p, blokuj citáciu 44,0,0,0,0 ->

  • protizápalové nesteroidné liečivá dráždia sliznicu žalúdka a celého gastrointestinálneho traktu;
  • slučkové diuretiká zvyšujú pravdepodobnosť, že sa u človeka vyvinie hypokalciémia, hypomagneziémia. Bisfosfonáty znižujú množstvo vápnika a horčíka v tele pacienta, čo môže byť pre neho nebezpečné;
  • antibakteriálne lieky patriace do skupiny aminoglykozidov, zvyšujú účinok toxínov na obličky. A taký jav si vyžaduje okamžitú lekársku starostlivosť..

Video, ako to napraviť

p, blokuj citáciu 45,0,0,0,0 ->

záver

bisfosfonáty sú vážne lieky, ktoré môže predpísať iba lekár. Pacient by sa ich nemal snažiť liečiť sám. To môže viesť k zhoršeniu príznakov, zhoršeniu zdravotného stavu pacienta. A v niektorých prípadoch ich užívanie môže viesť až k smrti pacienta..

Na čo sa bisfosfonátové prípravky používajú a na čo sú?

Bisfosfonátové prípravky sa používajú pri liečbe osteoporózy a onkológie (pri primárnej rakovine aj pri metastázach). Bez týchto liekov nie je možná účinná resorpcia kosti (deštrukcia).

Účinnosť liečby bisfosfonátmi tiež závisí od skupiny liekov, ktoré pacient používa. Faktom je, že bisfosfonáty sú rozdelené do troch generácií, ktoré sa líšia nákladmi, počtom vedľajších účinkov a účinnosťou liečby..

Budeme analyzovať podrobnosti nižšie..

1 Čo sú to bisfosfonáty: všeobecný opis a princíp účinku

Lieky skupiny bisfosfonátov v chemickej štruktúre sa podobajú prírodným minerálom podieľajúcim sa na metabolizme kostného tkaniva. Vo svojej práci spomaľujú tento metabolizmus a znižujú resorpciu kostí (jej deštrukciu)..

V tomto prípade metabolizmus kostí má tiež proces reverznej resorpcie - tvorbu tkaniva (regeneráciu). Bisfosfonáty spomaľujú resorpciu, zlepšujú regeneračný proces a tým obnovujú kostné tkanivo na jeho pôvodnú (geneticky) veľkosť..

Najúčinnejšie bisfosfonáty

Tieto prostriedky sú vhodné iba na liečbu, nie na prevenciu. Ich použitie je opodstatnené pre kosti postihnuté metabolickými (metabolickými) chorobami akejkoľvek etiológie. Najlepšie lieky v tejto skupine (najúčinnejšie a najbezpečnejšie užívanie) od tretej generácie.
do menu ↑

1.1 Indikácie: na aké problémy sa používajú?

Bisfosfonáty sa používajú predovšetkým na osteopéniu a sekundárne malígne nádory. Okrem toho sa však používajú aj na iné choroby..

Úplný zoznam indikácií na užívanie bisfosfonátov:

  • osteoporóza (o použití bisfosfonátov pri osteoporóze je možné odčítať osobitne) a osteopénia (lokálna, difúzne generalizovaná, postmenopauzálna);
  • prevencia opakujúcich sa zlomenín pri osteopénii;
  • Pagetova choroba (osteodystrofia, zhubný nádor prsníka);
  • prevencia symptómov spôsobených poškodením kostného tkaniva u pacientov v posledných štádiách zhubných nádorov;
  • liečba malígnych novotvarov priamo, vo väčšine prípadov - sekundárna (vyvinutá v dôsledku metastázy z pôvodného nádoru);
  • ženský hypogonadizmus (všetky formy okrem hyperprolaktinémie);
  • kostné metastázy.

1.2 Existujú nejaké kontraindikácie?

Kontraindikácie bisfosfonátov závisia od toho, ktorý liek sa používa. Bisfosfonáty prvej línie majú najviac kontraindikácií a tiež majú najväčší počet potenciálnych vedľajších účinkov..

Predpisovanie bisfosfonátov ženám

Všeobecné kontraindikácie pre bisfosfonáty:

  1. Precitlivenosť (prítomnosť alergií) na jednu alebo viac zložiek lieku.
  2. Prítomnosť hypokalciémie.
  3. Tehotenstvo (akýkoľvek trimester) alebo dojčenie (obdobie laktácie).
  4. Ochorenia systému zrážania krvi s vysokým rizikom krvných zrazenín (tromboflebitída, genetická trombofília, poruchy srdcového rytmu, prítomnosť kŕčových žíl dolných končatín).
  5. Prítomnosť chronickej hepatitídy a / alebo cirhózy pečene.
  6. Hyperplastické patológie v endometriu a / alebo mliečnych žľazách.
  7. Prítomnosť osteomalacie na pozadí osteopenických chorôb.
  8. Prítomnosť zhoršeného žalúdočného alebo duodenálneho vredu.

1.3 Ako správne bisfosfonáty užívať? (Video)

1.4 Vedľajšie účinky užívania bisfosfonátov

Bisfosfonáty majú pomerne pôsobivý zoznam vedľajších účinkov, ktoré sa často vyskytujú, ak pacient užíva lieky dlho.

Možné vedľajšie účinky a komplikácie:

  • porucha spánku, depresia, zmätenosť, chronická úzkosť;
  • svrbenie kože, hyperhidróza (zvýšené potenie), rôzne vyrážky;
  • alergické reakcie až po smrť (anafylaktický šok, kolaps, bronchospazmus, opuch hrtana);
  • nekróza čeľuste a iných kostných tkanív (tablety zriedka vyvolávajú taký vedľajší účinok, oveľa častejšie to vedú k injekciám);
  • pokles krvného tlaku, bradykardia, poruchy srdcového rytmu;
  • horúčka, bolesť v mieste vpichu;
  • sucho v ústach, bolesť brucha (na bruchu), nevoľnosť, zvracanie, pri dlhodobom používaní - anorexia, hnačka, stomatitída;
  • generalizovaná bolesť (systémová, celková), kŕčový syndróm, myalgia a artralgia.

2 Klasifikácia

Bisfosfonáty sú klasifikované a rozdelené do dvoch hlavných skupín: jedná sa o lieky obsahujúce dusík a lieky, v ktorých chýba dusík. Čo sa týka bisfosfonátov oboch skupín?

Formy bondronátu bisfosfonátu

Rozdiely spočívajú v zložení liekov v každej skupine. Skupina obsahujúca dusík obsahuje tieto zložky:

  • alendronát sodný - upravuje metabolizmus v kostných tkanivách;
  • kyselina ibandronátová - účinne bojuje proti hyperkalciémii;
  • kyselina zoledrónová - ako samostatná látka používaná pri liečbe zhubných nádorov ovplyvňuje procesy resorpcie;
  • ibandronát sodný - významne znižuje aktivitu osteoklastov, a tým inhibuje resorpčné procesy.

Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíka) obsahujú tieto zložky:

  • etidronát - bojuje proti malígnym novotvarom, je indikovaný pri Pagetovej chorobe;
  • klodronát - blokuje rozvoj hyperkalcémie a osteolýzy, používa sa pri liečbe kostných metastáz;
  • tiludronát sodný - hromadí fosfátové zlúčeniny s vápnikom v kostných tkanivách, vďaka čomu ich mineralizuje a posilňuje.

3 Pokyny na použitie bisfosfonátov

Na používanie bisfosfonátov neexistujú žiadne osobitné pravidlá. Existuje len niekoľko receptov, ktoré sa dôrazne neodporúčajú ignorovať. Po prvé, z tohto dôvodu sa zníži účinnosť liečby. Po druhé, riziko vedľajších účinkov sa výrazne zvýši..

Najbežnejšie predpisovanými bisfosfonátmi sú tablety

Základným pravidlom pri užívaní bisfosfonátov je brať ich výlučne na lačný žalúdok, asi 30 minút pred jedlom. Lieky poškodzujú sliznicu zažívacieho traktu, preto sa po ich užití odporúča, aby neboli v horizontálnej polohe, aby neprispievali k rozvoju pálenia záhy / refluxu..

Tablety musíte piť iba vodou, najlepšie vo veľkých množstvách. Pacient nepotrebuje pokyny na injekciu bisfosfonátov, pretože takýto postup musí vykonávať výlučne lekár alebo zdravotná sestra / zdravotná sestra.

Podrobnejšie pokyny na použitie bisfosfonátov možno získať z letákov, ktoré sú súčasťou balenia. Pokiaľ ide o rôzne nuansy liečby, môžete požiadať svojho lekára alebo, v extrémnych prípadoch, lekárnika, ktorý produkt predáva.
do menu ↑

4 Názvy bisfosfonátových liekov: zoznam

Aké sú bisfosfonáty? Celkovo existuje viac ako tucet takýchto liekov a sú rozdelené do troch skupín (generácie). Tretia skupina je najúčinnejšia, má však výraznú nevýhodu - relatívne vysoké náklady.

Bisfosfonát Bonefos 800 mg

Zoznam mien pre bisfosfonáty bez dusíka:

  1. Na základe kyseliny tiludrónovej: azatadín (700 rubľov), azelastín (360 rubľov), adapalén (700 rubľov).
  2. Na základe etidronátu: Didronel (1600 rubľov), Xidiphon (309 rubľov).
  3. Na báze klodronátu: Clobir (4000 rubľov), Bonefos (9600 rubľov), klodronát sodný (250 rubľov).

Zoznam prípravkov obsahujúcich dusík:

  • na báze aledronátu sodného: Alendronát (613 rubľov);
  • na báze kyseliny ibadronátovej: Ibandronate-Teva (1600 rubľov);
  • na báze kyseliny zoledrónovej: Zoledronát (1400 rubľov), Zometa (5000 rubľov);
  • na báze ibandronátu sodného: Bonviva (4870 rubľov), Bondronat (8600 rubľov).

Bisfosfonáty si môžete kúpiť v ktorejkoľvek lekárni. Vo väčšine prípadov sa vyžaduje lekársky predpis, najmä pre injekčné formy lieku (roztok)..

Bisfosfonáty - čo to je? Názvy liekov

Bisfosfonáty sú kategóriou liekov, ktoré sa všeobecne považujú za účinné riešenie pri nastavení osteoporózy. Používajú sa tiež na prevenciu zlomenín u žien po menopauze a navyše pri iných okolnostiach a chorobách, ktoré sú sprevádzané deštrukciou kostného tkaniva..

Čo to je - bisfosfonáty?

Táto definícia sa uvádza ako generický názov pre skupinu liekov, ktoré znižujú progresívnu stratu kostnej hmoty. Tieto lieky sa používajú na liečbu osteoporózy a iných podobných ochorení..

Účelom účinných látok v týchto prípravkoch je znížiť odvápňovanie pacientov trpiacich osteoporózou a krehkých kostí. Sú prirodzene považované za analógy prírodných medzibunkových zložiek kostného tkaniva, ale sú syntetizované synteticky. Zvýšené používanie bisfosfonátov na osteoporózu.

Je zaujímavé poznamenať, že v dávnej minulosti sa používali v ropnom priemysle a okrem toho v textilnom priemysle ako detergenty, ako aj v poľnohospodárstve ako hnojivá. V devätnástom storočí sa tieto chemické prvky použili v oblasti strojárstva ako inhibítory korózie. Vďaka tejto vlastnosti sa stali veľmi populárnymi v medicíne. Dnes je však ich hlavným účelom skôr spomaliť proces rozpadu kostného tkaniva v ľudskom tele, než korozívne ničenie častí mechanizmov a strojov. Čo to je?

Bisfosfonáty alebo nazývané tiež difosfonáty obsahujú v podstate dve kyseliny, ktoré tvoria základ všetkých kombinácií fosforu a organických látok. Dajú sa rozdeliť do dvoch tried: neobsahujúce dusík (jednoduché) a obsahujúce dusík. Obe tieto triedy fondov už preukázali svoju účinnosť viackrát, vďaka čomu sa v medicíne často používajú..

Názvy bisfosfonátov sú diskutované nižšie..

Použitie pri liečbe

Hlavným farmakologickým účinkom je vytváranie prekážok prirodzenej deštrukcie kostného tkaniva v prítomnosti určitých chorôb. Okrem toho môžu tieto lieky spôsobiť protinádorové a analgetické účinky..

Doteraz sa bisfosfonátové lieky úspešne používajú na liečenie rozsiahleho zoznamu všetkých druhov chorôb vrátane nasledujúcich ochorení:

  • Prítomnosť osteoporózy a nádorov.
  • Prítomnosť metastáz v kostnom tkanive.
  • Hyperkalcémia spolu s deformujúcou sa osteodystrofiou.
  • Myelóm a osteogenéza.
  • Prítomnosť hyperparatyreózy
  • Patológia pri tvorbe kostného tkaniva.

Mechanizmus akcie

V komplexe ich vplyvu na ľudské telo existuje mechanizmus inhibície osteoblastov. Sú to mladé bunky, ktoré pri zarastaní významne zhoršujú stabilitu kostí. Z tohto dôvodu je ako súčasť liečby osteoporózy potrebné inhibovať ich aktívnu tvorbu. Čo to je - bisfosfonáty, teraz je to jasné.

Lieky sa podieľajú na procese syntézy bielkovín a spomaľujú procesy odbúravania kostí. Výsledkom je, že kosti zostávajú silné a zlomenina je menej pravdepodobná. V rámci komplexnej liečby je najväčší terapeutický účinok spôsobený bisfosfonátmi na liečenie osteoporózy. Názvy liekov nenaznačujú prítomnosť dusíka v nich. Okrem toho sú schopné zaistiť anestetický účinok, zmenšujú nádory, a tým významne zlepšujú stav pacientov. Také lieky sa používajú aj pri liečení onkológie, pretože sa môžu úspešne vysporiadať s dôsledkami objavenia sa rakovinových buniek a zabrániť ich rastu..

Názvy liekov

Droga "tiludronát" sa označuje ako jednoduché bisfosfonáty neobsahujúce dusík. Jeho ďalšie meno je „Skelid“. Tento liek sa používa na liečbu Pagetovej choroby. Účinnou látkou v tomto lieku je kyselina tiludrónová. Užívajte jednu tabletu denne, najmenej pár hodín pred jedlom. Alebo sa môže konzumovať tri hodiny po jedle. Tiludronát sa musí užívať s veľkým množstvom vody. Cena lieku sa pohybuje od 400 do 8 000 rubľov.

"Etidronátu"

Toto je ďalší liek v kategórii bisfosfonátov neobsahujúcich dusík. Je známy aj pod menom „Xidiphon“ a „Pleostatus“. Tento liek sa používa na pozadí paraneoplastickej hyperkalcémie. Liečivo je založené na kyseline etidónovej.

Vyrába sa „etidronát“ vo forme tabliet a okrem toho vo forme infúzneho roztoku, ako aj koncentrovanej bázy na vlastnú prípravu perorálnych roztokov. Cena sa pohybuje od 400 do 500 rubľov.

"Klodronátu"

Bifosfonát neobsahujúci dusík, známy tiež ako Bonefos a Lodronat. Tento liek je založený na kyseline klodrónovej. Predložené činidlo je schopné spomaliť resorpciu, to znamená proces resorpcie kostného tkaniva. Tento liek pôsobí na osteoklasty, čo sú viacjadrové bunky, ktoré zase absorbujú minerály z kostného tkaniva. "Klodronát" sa vyrába vo forme kapsúl a tiež vo forme roztokov. Roztoky sa používajú na orálne podávanie. Jeho cena sa pohybuje od jedného do jedného a pol tisíc rubľov. Názvy bisfosfonátových liekov sú pre mnohých zaujímavé.

zoledronát

Pôsobí ako liek obsahujúci dusík na báze kyseliny zoledrónovej. Tento liek inhibuje a spomaľuje resorpciu kostí. Používa sa na osteoporózu vrátane tých s metastázami na pozadí mnohopočetného myelómu. Výrobok sa vyrába vo forme kapsúl alebo roztokov. Cena za tento liek sa udržuje okolo päťsto rubľov.

"Ibandronat"

Je to ďalší bisfosfonát obsahujúci dusík a často sa predpisuje na osteoporózu. Produkt je založený na kyseline ibandrónovej. Používa sa na zníženie rizika zlomenín kostí. Cena tohto lieku závisí od jeho výrobcu a pohybuje sa od jedného do štyroch tisíc rubľov.

"Forosa"

Pôsobí tiež ako liek obsahujúci dusík, ktorý sa vyrába pod názvami „Londromax“ a „Alendronát“. Tento liek je schopný potlačiť procesy ničenia tkanív v kostiach. Forosa môže preniknúť hlboko do oblasti resorpcie, čo tento proces brzdí. V prípade osteoporózy sa jedna tableta používa každých sedem dní. Produkt umyte čistou vodou a veľa z toho. Jeho cena sa pohybuje od tristo do tisíc rubľov..

Ako správne bisfosfonáty užívať na liečbu osteoporózy?

Drogy, bez ohľadu na ich názov a zloženie, majú v tráviacom trakte mimoriadne ťažkú ​​stráviteľnosť, a preto sa musia užívať striktne na lačný žalúdok..

Všetky tieto lieky sa musia užívať s dostatočným množstvom čistej vody. Použitie minerálnej vody, štiav, mlieka a iných nápojov môže oslabiť účinok prospešných vlastností vyššie uvedených liekov..

Po užití liekov založených na bisfosfonátoch je zakázané ľahnúť si v horizontálnej polohe na desať až pätnásť minút, pretože to môže narušiť rýchly pohyb lieku cez pažerák. Pomalý pohyb lieku môže časom spôsobiť mikroskopickú ulceráciu.

Je potrebné poznamenať, že na zvýšenie účinku bisfosfonátov sa odporúča užívať vápnik a vitamíny skupiny D. Použitie týchto pomocných látok by sa malo vykonávať dve až tri hodiny po užití bisfosfonátov..

Liečba postmenopauzálnej osteoporózy sa vďaka týmto prostriedkom stáva veľmi účinnou.

Možné komplikácie

Deštrukcia kostného tkaniva môže byť významne spomalená, na ktorú sa používajú bisfosfonáty. Názvy týchto liekov však často nedávajú predstavu o ich vplyve na telo, takže ich použitie musí byť koordinované s ošetrujúcim lekárom. Liečba osteoporózy je proces, ktorý môže trvať roky. Z tohto hľadiska takmer všetky typy bisfosfonátov spôsobujú vážne komplikácie v dôsledku dlhodobého používania..

Najbežnejšie vedľajšie účinky sú:

  • Vzhľad nevoľnosti.
  • Slabosť a bolesť svalov.
  • Horúčka.
  • Zrakové postihnutie.
  • Výskyt erózií v pažeráku.
  • Kožné vyrážky.
  • Výskyt erytému a dysfágie.
  • Zápcha a epigastrická bolesť a hnačka.
  • Výskyt fibrilácie predsiení.
  • Blokovanie regeneračných procesov kostného tkaniva v dôsledku prítomnosti rakovinových nádorov.
  • Výskyt osteonekrózy čeľuste.
  • Hypokalciémia spolu s renálnou toxicitou.

Takýto pôsobivý zoznam vedľajších účinkov si vyžaduje prísne dodržiavanie lekárskych predpisov. Je tiež nesmierne dôležité neporušovať poradie užívania drog a ich dávkovania. Malo by sa preto pamätať na to, že takmer všetky typy bisfosfonátov môžu v dôsledku dlhodobého používania spôsobiť veľké komplikácie. V prípade výskytu vedľajších účinkov musíte okamžite vyhľadať pomoc svojho lekára, pretože akákoľvek samoliečba môže viesť k najzávažnejším následkom..

Názvy liekov na báze bisfosfonátu vápenatého sú teraz počuť.

Kontraindikácie, ktoré sa majú použiť

Lieky na liečbu osteoporózy sú veľmi silné lieky, ktoré patria do kategórie liekov so širokými účinkami na organizmus. Bez ohľadu na svoje meno by sa bisfosfonáty mali konzumovať pod pravidelným lekárskym dohľadom. Pokiaľ ide o tieto lieky, zvyčajne sa uvádzajú tieto kontraindikácie:

  • Ochorenia tráviaceho systému, ktoré sú v akútnom štádiu.
  • Obdobie tehotenstva a dojčenia.
  • Veková kategória pacientov mladších ako osemnásť rokov.
  • Chronické zlyhanie obličiek.

V niektorých situáciách je použitie bisfosfonátov predpísané tiež opatrne a pod osobitným dohľadom odborníkov:

  • Predispozícia pacienta na gastritídu.
  • Prítomnosť syndrómu duodenitídy.
  • Žalúdočné vredy a dysfágia.
  • Prítomnosť zúženia alebo achalázie pažeráka.
  • Hypokalcémia, ako aj nedostatok vitamínov skupiny D.

konečne

Na liečenie osteoporózy sa bisfosfonáty už dlhšiu dobu používajú. Pravidelne sa syntetizuje veľké množstvo nových liečiv a účinnosť liečby sa iba zvyšuje. V lekárňach sa objavuje stále viac nových liekov, ale napriek tomu pre mnoho pacientov predstavuje použitie týchto liekov stále vážne nebezpečenstvo. Pacienti by mali pochopiť, že samoliečba je mimoriadne nebezpečná, preto by ste sa mali najskôr poradiť so svojím lekárom. Malo by sa pamätať aj na to, že osteoporózu nemožno liečiť. Ale prostredníctvom nich je možné zvýšiť pohodlie života, zmierniť stav pacienta.

Preskúmali sme, čo to je - bisfosfonáty.

Bisfosfonáty pre osteoporózu: klady a zápory

Bisfosfonáty na osteoporózu a súvisiace stavy ponúkajú skutočnú príležitosť na zabránenie úbytku kostnej hmoty a na zníženie rizika potenciálnych zlomenín. Na lekárske účely sa tieto látky používajú od roku 1990. Za posledných 10 rokov sa zoznam látok povolených na použitie v terapeutických opatreniach výrazne rozšíril. Pozrime sa bližšie na to, čo sú bisfosfonáty, aké vlastnosti majú, v akých situáciách sa používajú.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

V ľudskom tele je normálna tvorba kostných štruktúr podporovaná osteoblastami - mladými bunkami, ktoré produkujú medzibunkovú látku (matrix). Zároveň sa syntetizujú osteoklasty, ktoré ničia kolagén a rozpúšťajú minerálnu bázu kostného tkaniva. Nerovnováha medzi týmito dvoma procesmi vedie k deštrukcii kostí - strate hustoty.

Lieky založené na bisfosfonátoch kombinujú dva fosfonáty, pomocou ktorých sa upravuje metabolizmus a koordinuje sa činnosť iónov vápnika. Pri konzumácii molekuly aktívnych zložiek úmyselne prenikajú do ložísk kostí a potláčajú pôsobenie osteoklastov. Terapeutický účinok organických zlúčenín je spôsobený ich afinitou k pyrofosfátovým kryštálom, hlavnej zložke kostnej matrice. Táto vlastnosť im umožňuje ich prerozdelenie do problémových oblastí, čím sa zabráni prichyteniu a dozrievaniu osteoklastov..

Potlačením resorpcie látky maximalizujú absorpciu vápnika. Vďaka tomu sa aktivuje kreatívna aktivita osteoblastov, stimuluje sa tvorba nového tkaniva, zlepšuje sa mikroarchitektonika hubovitých a kompaktných vrstiev kosti..

Keď sa bisfosfonáty vylučujú, telo zostávajú nezmenené. Tento proces sa vyznačuje rýchlym poklesom krvnej plazmy a pomalým uvoľňovaním z kostného tkaniva.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov je jasný, teraz sa ich týka.

Mená a uvoľňovacie formuláre

Skupina účinných látok úradne zaregistrovaných na území Ruskej federácie zahŕňa:

    alendronát sodný; kyselina zoledrónová; ibandronát sodný; kyselina risedrónová.

Lieky patria do druhej a tretej generácie bisfosfonátov obsahujúcich dusík. Prvá generácia bez dusíka:

    tiludronát; etidronat; klodronát.
    injekčné roztoky, tablety na orálne podávanie; lyofilizát na prípravu roztoku.

Oblasti použitia

Preukázaná účinnosť bisfosfonátov sa stala dôvodom ich zaradenia do skupiny liekov prvej línie na liečbu a prevenciu:

    primárne v postmenopauzálnej forme a sekundárna osteoporóza; potenciálne a patologické zlomeniny; deformujúca osteitída (Pagetova choroba); generalizovaný plazmacytóm; osteolytické a osteoblastické kostné metastázy; hyperkalciémia; zhubné nádory; hyperparatyreóza (primárna); osteogenesis imperfecta; parodontálne ochorenie.

V onkológii sú lieky zahrnuté do liečebného režimu v kombinácii s chemoterapiou.

Odporúčania pre správne použitie

Intravenózne a intramuskulárne podávanie organických zlúčenín vykonáva iba kvalifikovaný odborník. Pokyny na použitie bisfosfonátov vo forme tabliet majú niekoľko odtieňov. Na zvýšenie terapeutického účinku a zníženie pravdepodobnosti výskytu vedľajších účinkov sa odporúča dodržiavať určité pravidlá.

Pri liečbe bisfosfonátmi zabezpečte telu nevyhnutný objem solí vápnika a vitamínu D pomocou diétnych alebo farmakologických prípravkov.

Nežiaduce účinky a kontraindikácie

Bisfosfonáty nemôžu byť zahrnuté do liečebného režimu, ak pacient:

    alergická reakcia tela na účinné látky; nízke hladiny vápnika v krvi; závažné poruchy funkcie obličiek.

Za kontraindikácie sa považuje aj obdobie tehotenstva a laktácie, menší vek.

V klinických štúdiách sa pozorovali nasledujúce vedľajšie účinky:

    pálenie záhy; časté uvoľnené stolice alebo ťažké pohyby čriev; erózne ulcerózne a zápalové lézie stien pažeráka; nevoľnosť; bolesť svalov, kĺbov, brucha; bolesť hlavy, očí pri prehĺtaní; nadmerná únava; hypertenzia; kožné vyrážky; zhoršenie zrakovej ostrosti; angioedém; poškodenie sliznice orofaryngu.

Súčasné podávanie liekov zo skupiny NSAID zvyšuje toxický účinok bisfosfonátov na tráviaci trakt.

Predávkovanie a ďalšie pokyny

Prekročenie povolených limitov ovplyvňuje gastrointestinálny trakt. Pri negatívnych prejavoch nie je možné spôsobiť erupciu obsahu žalúdka. Opatrenie povedie k ďalšiemu podráždeniu pažeráka. Aby ste neutralizovali účinok organických kyselín, musíte piť mlieko alebo sa uchýliť k antacidám obsahujúcim vápnik. Je lepšie zostať vo vzpriamenej polohe, kým sa stav nestabilizuje..

Pred začatím liečby bisfosfonátmi sa koriguje hypokalciémia a metabolizmus minerálov. Osobitná pozornosť sa venuje zubnému vyšetreniu a hygiene ústnej dutiny. Počas liečebného obdobia je potrebné vylúčiť možné invazívne zásahy. Existujú dôkazy o vývoji osteonekrózy čeľuste, pravdepodobne vyvolanej extrakciou zubu alebo zavedením infekčného agens do rany. V podmienkach protinádorovej liečby sa vyskytlo niekoľko prípadov nekrózy kostí.

Prečítajte si aj lekársky výskum: ako liečiť mikrotrhliny v kostiach

Použitie bisfosfonátov pri osteoporóze: mechanizmus účinku, účinnosť, bezpečnosť

V tomto článku sa dozviete: ako účinné sú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy, keď sú predpísané, ako fungujú, ako efektívne a bezpečné sú. Stručný návod na použitie. Populárne názvy liekov.

Autor článku: Stoyanova Victoria, lekárka 2. kategórie, vedúci laboratória liečebného a diagnostického centra (2015–2016).

Bisfosfonáty sú nehormonálne lieky používané na liečbu osteoporózy (úbytok kostnej hmoty). Považuje sa za jedno z najúčinnejších liekov, tzv. „Zlatý štandard“ na obnovu kostí, obmedzenie ich ničenia a podporu rýchlej regenerácie a zhutnenia..

Liek Fosamax je predstaviteľom bisfosfonátovej skupiny

Bisfosfonáty sa častejšie predpisujú pacientom so sklonom k ​​osteoporóze:

  • z fyziologických dôvodov (menopauza, vek);
  • prítomnosťou chorôb (tyreotoxikóza, hyperparatyreóza, poruchy metabolizmu);
  • kvôli užívaniu liekov (glukokortikosteroidy, protirakovinová terapia pre onkopatológiu).

Drogy sa úspešne používajú na odstránenie patologických štrukturálnych zmien kostí, napríklad pri Pagetovej chorobe. Podľa oficiálnych štúdií použitie bisfosfonátov minimalizuje pravdepodobnosť rozvoja osteoporózy, zlomenín, deformít kostí a chrbtice presne o polovicu (o 50%)..

Neexistuje žiadna hodná alternatíva (náhrada) liekov (iné prostriedky nie sú také účinné)

Nízka biologická dostupnosť (iba 10% účinnej látky pôsobí na kostné tkanivo)

Obnovuje hustotu kostí rýchlo

Počas používania sa môžu vyskytnúť komplikácie a početné vedľajšie účinky

Konajte lokálne bez ovplyvnenia iných orgánov

Majú určitý analgetický účinok

Zvyčajne dobre tolerovaný

Podľa pacientov užívajúcich bisfosfonáty je hlavnou nevýhodou komplexný režim, ktorý znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ale komplikuje život pacienta (pijú veľké množstvo vody, po užití je zakázané ľahnúť si 40-60 minút, nie je možné kombinovať s niektorými potravinami a liečivami) prostriedky). Okrem toho, aby sa udržal výsledok, lieky sa musia opiť po dlhú dobu (až 5 rokov)..

Pomerne často sa bisfosfonáty nesprávne nazývajú biofosfonáty (typo) alebo bisfosfáty (látka vytvorená v dôsledku premeny glukózy v tele). Synonymá (iné názvy) pre túto skupinu liekov sú difosfonáty alebo bisfosfonáty.

Tieto lieky predpisujú traumatológovia, reumatológovia, ortopedie..

indikácia

Bisfosfonáty sa používajú na prevenciu a liečbu osteoporózy rôzneho pôvodu a patologických zmien kostí spojených s krehkosťou, rizikom zlomenín alebo hrozbou deformácie skeletu (Pagetova choroba, metabolické choroby)..

Lieky podporujú regeneráciu kostí pri osteoporóze, ktorá vyplýva z:

  • zmeny súvisiace s vekom;
  • menopauze;
  • metabolické problémy (hypovitaminóza, diabetes mellitus, Cushingova choroba, hyperparatyroidizmus, tyreotoxikóza);
  • autoimunitné poruchy (systémový lupus erythematodes, reumatoidná artritída);
  • zhubné choroby (myelóm, lymfóm, leukémia);
  • chronické patológie (zlyhanie obličiek, poruchy gastrointestinálnej absorpcie);
  • užívanie liekov (glukokortikoidy, cytostatiká, cytotoxíny, lítium, antikoagulanciá, hormóny štítnej žľazy, antacidá a tetracyklíny);
  • z nejakého iného dôvodu (fajčenie, strava, nízky obsah vápnika).

Pre ktorých bisfosfonáty nie sú vhodné pre osteoporózu:

  1. Pacienti s rakovinou s poraneniami čeľustí a zubnými infekciami (môžu spôsobiť zriedkavé komplikácie - osteonekróza alebo nekróza oblasti čeľuste).
  2. Pacienti s precitlivenosťou na zložky.
  3. Tehotné alebo dojčiace matky.
  4. Malé deti.

Lieky sa predpisujú opatrne pacientom s renálnou insuficienciou..

Mechanizmus akcie

Ako súčasť bisfosfonátov - aktívna látka, z ktorej 1 molekula obsahuje 2 fosfonáty (zvyšok obsahujúci fosfor), a preto názov skupiny liekov. Neboli okamžite použité na lekárske účely (spočiatku zmäkčili tvrdú vodu).

Účinok je založený na schopnosti účinnej látky preniknúť do tkaniva a zostať tam. Bisfosfonáty in situ:

  • absorbované bunkami, ktoré ničia štruktúru kostí - osteoklasty;
  • obmedzovať ich fungovanie;
  • podieľajú sa na chemických procesoch, ktoré spúšťajú samodeštrukciu osteoklastov.

Takto bisfosfonáty obnovujú narušenú rovnováhu:

  • aktívna aktivita osteoklastov je obmedzená;
  • bunky opravujúce štruktúru (osteoblasty) majú čas na vývoj nového tkaniva a zvýšenie hustoty kostí.

Ako efektívne a bezpečné sú bisfosfonáty?

Tieto lieky sa považujú za „zlatý“ štandard pre osteoporózu. V súčasnosti je to jedno z najúčinnejších liekov, ktoré môže znížiť riziko zlomenín a deformít kostí o 50%..

Avšak bisfosfonáty sa nedajú nazývať absolútne bezpečné, ako každá droga. Po ich použití sa často vyskytujú vedľajšie účinky a komplikácie, stále neexistujú klinicky potvrdené údaje o bezpečnom trvaní liečby (odborníci z rôznych krajín nazývajú obdobie od 3 do 10 rokov).

Stručný návod na použitie

Pri užívaní bisfosfonátov v tabletách sa musíte riadiť týmito pravidlami:

  1. Užívajte ráno nalačno, najmenej pol hodiny pred raňajkami (to pomáha zlepšovať vstrebávanie účinnej látky v zažívacom trakte)..
  2. Pite iba vodu (niektoré lieky - veľký objem tekutiny, až 400 ml).
  3. Neodporúča sa klamať asi hodinu po požití (týmto spôsobom sa zabráni podráždeniu tráviaceho ústrojenstva)..

Dávkovanie a frekvencia prijatia určuje ošetrujúci lekár, bisfosfonáty sa môžu liečiť od 3 do 10 rokov.

Čo ešte potrebujete vedieť pri používaní bisfosfonátov

Počas celého liečebného cyklu sa dodatočne používajú vápnik a vitamín D (frekvenciu a dávku vypočítava lekár, štandard je 1-1,5 g vápnika, 400 U vitamínu D)..

Bisfosfonáty sa však kategoricky neodporúčajú užívať súčasne s potravinami a liekmi bohatými na tieto stopové prvky:

  • dostanú sa do zažívacieho traktu a viažu účinnú látku;
  • zabraňujú absorpcii liečiva a úplne neutralizujú terapeutický účinok.

Tablety sa preto pijú 2 hodiny pred a 2 hodiny po jedle (syr, tvaroh, hovädzia pečeň) a lieky s vápnikom a železom.

Dve skupiny bisfosfonátov: ktoré si treba vybrať

Na liečbu osteoporózy existujú dve skupiny bisfosfonátov:

  1. Jednoduché (1. generácia).
  2. Aminobisfosfonáty (2. a 3. generácia).

1. Jednoduché bisfosfonáty

V molekule aktívnej chemikálie jednoduchých bisfosfonátov sa nenachádza žiadny zvyšok ani skupina dusíka, čo ovplyvňuje mechanizmus účinku: keď vstúpi do kosti, chemikália je absorbovaná osteoklastami (bunky, ktoré spôsobujú deštrukciu kosti), v dôsledku čoho zomrú. Pre výrazný pozitívny účinok sa drogy pijú každý deň počas 3-5 rokov.

Výhody bisfosfonátovIch nevýhody

Predpísané na osteoporózu spôsobenú rakovinou (v kombinácii s vápnikom, inak môže vyvolať hypokalciémiu)

Klodronát (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Je predpísaný pre metastázy rakoviny v kosti, zabraňuje deštrukcii štruktúry, vrátane kryštálov vápnika

Predpísané na zmäkčenie kostí, zvyšuje ich hustotu a prispieva k akumulácii vápnika a fosforu

Jednoduché bisfosfonáty - lieky pre mužov a ženy (kvôli hormonálne závislej osteoporóze pri menopauze) sú predpísané aminobisfosfonáty.

2. Aminobisfosfonáty

V molekule chemickej látky aminobisfosfonáty sa nachádza zvyšok dusíka, ktorý určuje mierne odlišný mechanizmus účinku ako v prípade jednoduchých liekov: bunky kostného tkaniva, ktoré deštruktívne pôsobia na štruktúru (osteoklasty), nenasadzujú aminobisfosfonáty, takže molekuly látky dostávajú určitú „slobodu“..

V dôsledku ich účasti v reťazci chemických transformácií sa obnovenie kostnej denzity urýchli. Vďaka aminobisfosfonátom sa vytvára správna štruktúra bez deformácií a odchýlok od normy.

Sú účinnejšie a nemajú toľko vedľajších účinkov ako jednoduché bisfosfonáty, musia sa užívať menej často (1-krát týždenne, mesiac alebo rok)..

Názvy liekovstručný opis

Pamidronate (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Liek v injekciách je predpísaný pacientom, ktorí z akéhokoľvek dôvodu nemôžu užívať bisfosfonáty tabliet

Ibandronát (Bondronat, Bonviva)

Používa sa na liečbu a prevenciu chorôb u žien po menopauze (niekedy na pozadí hormonálnej substitučnej terapie).

Inhibuje aktivitu osteoklastov

Alendronat (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Predpísané pre poruchy metabolizmu kostí, pre akýkoľvek typ osteoporózy

Používa sa na odstránenie osteoporózy v dôsledku používania glukokortikosteroidov a na zabránenie deštrukcie kostí

Kyselina zoledrónová (Aklasta, Zometa, Reklast)

Je predpísaný na liečbu rýchlo progresívnej choroby.

Pôsobí selektívne, má protinádorový účinok

Pretože všetky lieky majú veľmi špecifické indikácie a kontraindikácie a môžu tiež spôsobovať početné vedľajšie účinky a cielený mechanizmus účinku, na liečbu osteoporózy si môže zvoliť bisfosfonáty iba lekár. Táto voľba zvyčajne závisí od stupňa, príčin choroby, komorbidít a kombinácie ďalších faktorov..

Antiresorpčné lieky

Na liečenie osteoporózy sa už dlho používajú antiresorpčné lieky, ktoré neumožnili riedenie kostného tkaniva. Tieto fondy nepatria k bisfosfonátovým liekom, niektoré z nich sa nepoužívajú:

  • Kalcitonín - mierne znižuje pravdepodobnosť zlomenín a takmer nespevňuje kosť.
  • Raloxifén - účinnosť lieku je zanedbateľná, zvyšuje sa však pravdepodobnosť zablokovania pľúcnej tepny trombom..

V prípade potreby sa Denosumab predpisuje z antiresorpčnej skupiny liekov, pretože na rozdiel od kalcitonínu a raloxifénu je účinný a môže sa používať s kontraindikáciami na bisfosfonáty..

Možné komplikácie

Lieky, ktoré sa užívajú podľa pokynov lekára, veľmi zriedka spôsobujú komplikácie:

  • podráždenie, erózia a zápal sliznice tráviaceho ústrojenstva;
  • nedostatok vápnika;
  • úzkosť, problémy so spánkom;
  • zlomeniny bedra;
  • zvýšenie alebo pokles teploty, bolesť svalov, slabosť po užití bisfosfonátov;
  • hnačka, nevoľnosť, zápcha, bolesť a porucha reflexu prehĺtania;
  • reakcie individuálnej citlivosti na liečivo (vyrážka, začervenanie, konjunktivitída, Quinckeho edém);
  • osteonekróza (smrť časti kosti);
  • negatívny vplyv na obličky;
  • rozvoj arytmie (fibrilácie) a hypertenzie (zvýšený tlak).

Príčinou komplikácií môže byť nadmerná dávka lieku..

kontraindikácie

Bisfosfonáty sú kontraindikované na použitie:

  1. Počas tehotenstva.
  2. Počas laktácie.
  3. Ak ste alergický na účinnú látku.
  4. Deti (pre každý liek sú vekové obmedzenia uvedené osobitne).

Niektoré lieky (Zolendronát) nie sú predpísané pre pacientov s hyperkalcémiou.

Zlučiteľnosť s inými liekmi

Opatrne alebo vôbec nie sú bisfosfonáty kombinované s týmito látkami:

  • pri nesteroidných protizápalových liekoch (zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku komplikácií z gastrointestinálneho traktu);
  • s aminoglykozidmi (zvyšuje sa záťaž obličiek);
  • so slučkovými diuretikami (aby nedošlo k narušeniu rovnováhy elektrolytov - vápnik a horčík).

Názory pacientov užívajúcich tieto lieky

Pacienti, ktorí užívali bisfosfonáty, sú vo všeobecnosti spokojní s účinnosťou liečiv, najmä s pomerne výrazným analgetickým účinkom..

Články O Chrbtice

Typy kĺbov chrbtice

U ľudí sa v súvislosti so vzpriameným držaním tela a potrebou dobrej stability kĺbov medzi stavcami postupne začali meniť na súvislé kĺbové spojenia..Pretože jednotlivé stavce sú spojené do jediného chrbtového stĺpca, vytvorili sa pozdĺžne väzy, ktoré sa tiahnu pozdĺž celej chrbtice a posilňujú ju ako celok.

Poranenia členkov: nákazový kód ICD-10, klinika, diagnostika, prvá pomoc

Členkový kĺb je zranený v dôsledku neustáleho vážneho zaťaženia. Štvrtina prípadov poranení pohybového aparátu je spôsobená pomliaždením členka.

Názvy liekovstručný opis